Aflibercept (Eylea; Regeneron, Tarrytown, New York, USA, y Bayer, Berlin, Alemania) ha sido desarrollado para tratar tumores sólidos avanzados y enfermedades vasculares del ojo. Ya ha sido aprobado en Estados Unidos por la FDA para el tratamiento de la degeneración macular asociada a la edad (DMAE) en su forma exudativa. Ante la llegada del 4º fármaco antiangiogénico (después de pegaptanib, bevacizumab y ranibizumab) muchos especialistas en retina y muchos pacientes afectados por DMAE nos planteamos algunos interrogantes que podemos resumir en una sola pregunta: ¿qué aporta de nuevo sobre los anteriores?.
El Dr David J. Browning y col han presentado una interesante revisión de la literatura médica (Am J Ophthalmol 2012) que nos puede dar respuesta a muchos de los interrogantes que se nos plantean y que os vamos a ir desgranando en las siguientes líneas:
1.¿Cuál es su mecanismo de acción?
Así como pegaptanib bloquea sólo la isoforma patológica del VEGF (factor de crecimiento vascular endotelial) (VEGF 165) y bevacizumab y ranibizumab bloquean todas las isoformas del VEGF-A, aflibercept bloquea todas las isoformas del VEGF-A y VEGF-B, así como los factores de crecimiento plaquetario 1 y 2.
2. ¿Cómo es su farmacocinética?
La vida media intravítrea de aflibercept es de 4,7 días en conejos, parecida a la de bevacizumab (4,32 días) pero mayor que la de ranibizumab (2,88 días). Pero la actividad biológica no depende sólo de la vida media sino también de la afinidad de la molécula para ligarse al VEGF. La afinidad de aflibercept para ligarse al VEGF-A es sustancialmente mayor que la de los otros 3 fármacos anti-VEGF. Mediante modelos matemáticos se ha calculado que una sola inyección intravítrea de aflibercept de 2 mg podría permanecer entre 48 y 83 días (comparado con 30 días de ranibizumab).
3. ¿Cuál es su efectividad?
Las investigaciones realizadas en el tratamiento de la DMAE exudativa han demostrado que aflibercept administrado mensualmente las tres primeras dosis seguido de dosis cada 2 meses es igual de efectivo y de seguro que ranibizumab administrado mensualmente.
4. ¿Qué coste tiene?
En 2011 el 70% de los especialistas en retina en Estados Unidos han empleado bevacizumab (uso off-label) en lugar de ranibizumab influenciados por su menor coste y por la percepción (confirmada por algunos estudios) de que su efectividad es la misma.
El coste por dosis de aflibercept en Estados Unidos es de 1.850$ (100$ menos que ranibizumab pero 1.800$ más que bevacizumab).
5. Finalmente ¿cuál va a ser su uso más probable?
Probablemente tenga un papel en el tratamiento de pacientes seleccionados que requieren frecuentes reinyecciones.
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